EGFR第四代靶向药震撼来袭，为奥希替尼耐药患者带来新希望！

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EGFR第四代靶向药震撼来袭，为奥希替尼耐药患者带来新希望！

肺癌：全球癌症“头号威胁”，奥希替尼显神威却遇耐药挑战

肺癌，这一全球癌症中的“头号杀手”，持续对人类健康构成严重威胁。奥希替尼，作为第三代EGFR靶向药，在肺癌治疗领域大放异彩，让众多患者的病情得到显著控制，生存期得以明显延长。

然而，耐药问题如同阴影一般紧随其后。临床研究数据显示，奥希替尼的耐药时间大致在一年半左右，通常在18.9个月左右患者会出现疾病进展，而亚洲患者的进展速度相对更快一些。这一现状让患者和家属倍感焦虑，也激励着科研人员加快步伐，致力于研发新一代靶向药物，以应对这一挑战。

BDTX-1535：Black Diamond Therapeutics研发的第四代EGFR抑制剂，巧避奥希替尼耐药位点

BDTX-1535，由Black Diamond Therapeutics精心研发的第四代不可逆（共价）EGFR抑制剂，在结构设计上独具匠心，成功绕过了导致奥希替尼耐药的关键位点。

临床前研究表明，BTDX-1535对多种EGFR突变类型均展现出显著的抑制效果，无论是常见的L858R、Ex19del突变，还是与耐药密切相关的C797S突变，都在其掌控之中。在动物模型实验中，BTDX-1535更是大放异彩，不仅有效缩小了肿瘤体积，还显著延长了模型动物的生存期。值得一提的是，其安全性表现也十分出色，未观察到任何严重的副作用。

JIN-A02：新型口服第四代EGFR TKI，专攻C797S突变耐药

JIN-A02，作为一款创新型的口服靶向药物，专门针对C797S突变的第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它能够选择性地与EGFR突变体结合，尤其对那些因奥希替尼治疗而产生耐药性的C797S突变表现出强大的亲和力。

在针对双重或三重EGFR突变的体内外模型研究中，JIN-A02展现出了卓越的活性。无论是Del19/T790M、Del19/T790M/C797S，还是L858R/T790M/C797S等复杂突变类型，JIN-A02都能有效应对。更令人振奋的是，对于一些罕见的突变位点，如Del19del/T790M/L718Q，JIN-A02也同样显示出了显著的抑制作用。

NX-019：Nalo Therapeutics在研的CNS渗透性EGFR抑制剂，精准靶向多种突变

NX-019，由Nalo Therapeutics倾力研发，是一种专为中枢神经系统（CNS）设计的渗透性EGFR抑制剂。它经过精心优化，不仅增强了穿透CNS的能力，还提高了对多种EGFR突变的抑制效力。

NX-019对突变型EGFR具有高度的选择性，而对野生型EGFR则影响较小。在针对具有经典突变、外显子20插入以及其他罕见突变的细胞系的研究中，NX-019展现出了更为显著的抑制效果。此外，在异种移植脑模型的研究中，NX-019还表现出了令人瞩目的肿瘤消退和延长疾病进展（PD）效应的功效。

H002：红云生物研发的广谱第四代EGFR抑制剂，高效抑制多种突变肿瘤

H002，由红云生物（RedCloud Bio）倾力打造，是一款广谱的第四代EGFR抑制剂。它展现出对含EGFR Del/T790M/C797S突变的多种肿瘤的高效抑制作用，具有高抑瘤性、高选择性以及优良的药物特性。

在临床前研究中，H002对EGFR的多种突变类型均表现出广泛的抑制效力和高度的选择性。无论是单点突变（如Del19和L858R），双突变（如Del19/C797S、L858R/C797S、Del19/T790M和L858R/T790M），还是三重突变（如Del19/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S），H002都能发挥出色的抑制效果。

H002：红云生物研发的广谱第四代EGFR抑制剂，高效抑制多种突变肿瘤

H002，由红云生物（RedCloud Bio）倾力打造，是一款广谱的第四代EGFR抑制剂。它展现出对含EGFR Del/T790M/C797S突变的多种肿瘤的高效抑制作用，具有高抑瘤性、高选择性以及优良的药物特性。

在临床前研究中，H002对EGFR的多种突变类型均表现出广泛的抑制效力和高度的选择性。无论是单点突变（如Del19和L858R），双突变（如Del19/C797S、L858R/C797S、Del19/T790M和L858R/T790M），还是三重突变（如Del19/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S），H002都能发挥出色的抑制效果。

BBT-207：Bridge Biotherapeutics研发的新型第四代EGFR TKI，展现良好抗癌活性

BBT-207，由Bridge Biotherapeutics研发，是一种崭新的第四代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI）。在初期的细胞和动物实验中，BBT-207展现出了卓越的活性。它能够紧密且特异性地靶向癌细胞表面发生耐药突变的EGFR靶点，有效切断其能量供应，从而强力抑制肿瘤细胞的生长、扩散和转移。

特别值得一提的是，BBT-207对非小细胞肺癌（NSCLC）中广泛存在的EGFR突变，包括第三代EGFR TKI治疗后出现的C797S突变，均表现出了显著的活性和疗效。

QLH11811：齐鲁制药研发的第四代EGFR TKI，针对多种突变展现高效活性

QLH11811，由齐鲁制药精心研发，是一种高效且选择性的第四代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI），特别针对ex19del/L858R/T790M/C797S等突变类型。该药物对携带EGFR C797S突变、对奥希替尼产生耐药的非小细胞肺癌（NSCLC）具有显著活性，专为治疗第三代EGFR抑制剂耐药的EGFR突变NSCLC而设计。

2022年美国癌症研究协会（AACR）年会公布的临床前数据显示，QLH11811在七种对奥希替尼耐药的工程细胞系和患者来源的类器官（PDO）模型中均表现出了优异的抑制活性。值得一提的是，QLH11811已于2022年8月在我国获得临床试验批准。

TRX-221：Therapex研发的广谱第四代EGFR TKI，有效抑制多代突变

TRX-221，由Therapex公司研发，是一种广谱的第四代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物能够抑制第一代、第二代以及第三代EGFR抑制剂（如针对ex19del、L858R、T790M突变）的靶向突变，同时对于第三代EGFR抑制剂（如奥希替尼）治疗后出现的C797S突变也具有良好的抑制作用。

值得一提的是，TRX-221具有出色的血脑屏障穿透性。在多种体内异种移植模型和脑肿瘤动物模型的药效实验中，TRX-221展现了强大的抑制活性，为治疗EGFR突变相关的肿瘤提供了新的选择。

HJ-002-03：和径医药自主研发的口服广谱EGFR-PROTAC抗肿瘤新药

HJ-002-03，是和径医药基于PROTAC平台自主研发的、拥有完全自主知识产权的口服、高选择性、广谱EGFR-PROTAC抗肿瘤药物，旨在克服EGFR小分子抑制剂的耐药难题。

作为一种创新的药物机制和范式，HJ-002-03在临床前研究中展现出了类似于小分子的优异药代动力学（PK）性质。在多个耐药模型，包括病人来源的移植瘤生长模型中，HJ-002-03均表现出了显著的抑瘤效果。该药物起效剂量低，耐受性良好，并具备推向前线治疗的潜力。

值得一提的是，HJ-002-03已分别于2024年4月和6月，成功获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）和美国食品药品监督管理局（FDA）的新药临床试验申请批准。