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莫博替尼(Mobocertinib)是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)突变的口服抑制剂,特别针对EGFR外显子20插入(EGFR ex20ins)突变的非小细胞肺癌患者。经过剂量递增研究,确定了160mg/d作为推荐的2期剂量,同时也是最大耐受剂量。
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在接受160mg/d治疗的136名患者中,最常见的治疗相关不良事件(TRAE;>25%)包括腹泻(83%)、恶心(43%)、皮疹(33%)和呕吐(26%)。其中,腹泻(21%)是唯一发生率超过5%的3级或以上TRAE。
在28名EGFR ex20ins患者接受160mg/d莫博替尼治疗后,经研究者评估,确认的缓解率为43%(12/28;95%置信区间,24%-63%)。中位缓解持续时间为14个月(5.0-未达到),而中位无进展生存期为7.3个月(4.4-15.6)。莫博替尼(Exkivity)在具有多种EGFR ex20ins变异的患者中显示出显著的抗肿瘤活性,且其安全性与其他EGFR抑制剂相似。
目前,尚无口服EGFR靶向疗法被批准用于EGFR ex20ins非小细胞肺癌患者。本研究表明,莫博替尼(Exkivity)在晚期EGFR ex20ins非小细胞肺癌患者中具有可控的毒性和显著的抗肿瘤活性,这支持了莫博替尼(Exkivity)在这一患者群体中的进一步研发和应用。
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