拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB/VITRAKVI)专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶？

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　拉罗替尼（Larotrectinib）又名维特拉克，是一种口服TRK抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作用，从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长，相对于化疗等方法，副作用通常较轻。

　　拉罗替尼最初由Array BioPharma发现，于2013年授权给Loxo Oncology（已被Eli Lilly收购），于2017年与Bayer达成合作。2018年11月，率先在美国上市用于NTRK融合阳性实体瘤，此前FDA曾授予其突破性疗法资格，后相继在欧洲和日本上市。拉罗替尼是第一代TRK抑制剂，是第一个基于生物标志物首发上市的药物。

　　拉罗替尼（Larotrectinib）是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。

　　神经营养受体酪氨酸激酶（Neurotrophin receptor kinase，NTRK）是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生NTRK基因融合，可导致TRK激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。

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