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康奈非尼(LGX818)是一种Raf激酶抑制剂,用于治疗BRAF突变型黑色素瘤。
该化合物最初由诺华制药研发,之后授权给Array合作开发,2015年下半年Pierre Fabre(皮尔法伯)也加入到合作开发的队伍。
2019年,美国食品和药物管理局已批准使用康奈非尼(Braftovi)胶囊和贝美替尼片剂作为口服联合疗法,用于BRAF V600E/不可切除或转移性黑色素瘤患者,通过FDA批准的测试检测到的K突变。康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。
康奈非尼
康奈非尼与贝美替尼组合方案的获批,是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。结果数据显示,与晚期色素瘤特效药Zelboraf相比,康奈非尼与贝美替尼组合方案患者的无进展生存期延长了一倍(中位PFS:14.9个月vs 7.3个月,HR=0.54,95%CI:0.41-0.71,p<0.0001)。
康奈非尼+贝美替尼用法用量:
在开始BRAFTOVI之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
推荐剂量为450mg,每日一次,与binimetinib联合使用。带或不带食物的BRAFTOVI。
以上药物用法用量仅供参考,病人需定期接受复查,请医生追踪药物耐受情况和评估用药效果,以便根据病人实际情况调整用药。
康奈非尼+贝美替尼不良反应:
康奈非尼与贝美替尼联合使用时最常见的不良反应(>25%)是:疲劳、恶心、呕吐、腹痛和关节痛。
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