阿达格拉西布(ADAGRASIB)治疗肺癌患者的颅内肿瘤客观缓解率怎么样

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　阿达格拉西布(Adagrasib)是一种KRAS G12C抑制剂，可选择性且不可逆地结合KRAS G12C并将其锁定在非活性状态，已在多个临床前模型中证明其具有中枢神经系统渗透性、颅内肿瘤消退和生存率增加。初步临床数据同样通过影像显示脑脊液渗透和中枢神经系统病变消退。KRAS在大约25%的非小细胞肺癌病例中发生突变，而KRAS G12C基因点突变大约发生在14%的腺癌中，其中27%-42%的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者在诊断时观察到脑部转移。与没有KRAS突变的患者相比，KRAS突变的非小细胞肺癌脑转移患者的预后更差，中枢神经系统衰竭率更高。

　　Adagrasib(MRTX849)是一种有效的、口服的KRAS G12C小分子共价抑制剂，在非活性、GDP结合状态下不可逆地选择性结合KRAS G12C。Adagrasib具有良好的药代动力学特性，包括半衰期长（23小时）、剂量依赖性和中枢神经系统(CNS)渗透性。阿达格拉西布在KRYSTAL-1中进行了评估，这是一项1-2期多重扩展队列试验，涉及携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者。

　　在112名基线时患有可测量疾病的患者中，经证实的客观缓解率为42.9%。在89名患者(79.5%)中观察到任何程度的肿瘤缩小。1名患者(0.9%)获得完全缓解，47名患者(42.0%)获得部分缓解，41名患者(36.6%)疾病稳定至少6周；6名患者(5.4%)中疾病进展是最好的总体缓解。

　　一项对于未经治疗的、脑转移的、KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者使用阿达格拉西布(Adagrasib)治疗的临床试验，共入组了25名患者，平均年龄66岁，既往接受过1次全身化疗，服用剂量为每天两次600毫克。

　　颅内肿瘤客观缓解率ORR（指接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例）为42%，有3名患者颅内完全缓解，7名患者具有部分缓解。颅内疾病控制率(DCR)为90%。中位颅内无进展生存期(PFS)为5.4个月，中位缓解时间为2.1个月；中位缓解持续时间(DOR)为12.7个月。全身肿瘤客观缓解率ORR（指接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例）为30%，中位缓解持续时间(DOR)为5.6个月，中位无进展生存期(PFS)为5.3个月。全身疾病控制和颅内疾病控制之间的一致性率为79%。平均存活时长为11.4个月。

阿达格拉西布

　　这个临床试验中患者服用阿达格拉西布(Adagrasib)600mg每天两次，得到了令人振奋的颅内临床活性、颅内与全身活性之间的高一致性(79%)以及较低的中枢神经衰竭率(37%)，这些结果为阿达格拉西渗透中枢神经系统并提供中枢神经系统活性的能力提供了验证。

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