阿昔替尼/阿西替尼月费用多少？作用靶点有哪些？作用机制是什么？耐药时间多久？有没有联合用药？仿制药多少钱一盒？

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昔替尼概述：

阿昔替尼（Axitinib）在2012年1月获批上市（原研厂家-辉瑞制药），是一款口服的、作用于VEGFR/PDGFR/KIT等多靶点酪氨酸激酶抑制剂，药物的简要作用就是来阻断肿瘤细胞的血管生成和转移途径，抑制肿瘤细胞的生长。

阿昔替尼目前国内适应症主要获批在肾癌，可以单独使用，也可以与免疫治疗药物一起联合作为晚期肾癌患者的治疗。在美国和欧盟，阿昔替尼均被批准用于二线治疗晚期肾癌（RCC）。

药物基本信息：

中文通用名：阿昔替尼片（进口）

英文名：Axitinib Tablets

中文商品名：英立达 

英文商品名：Inlyta

包装规格：5mg/片*28片/盒 或者 1mg*14片/盒

生产厂商：辉瑞制药

【适应症】

用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗（如重组人白介素-2、α干扰素）失败的进展期肾细胞癌的成人患者。

联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。

常规剂量：片剂：阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg/次，每天2次，口服，可与食物同服或空腹给药，每天两次给药的时间间隔约为12小时。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次剂量。

医保：医保乙类

2.通用名：阿昔替尼片（国产仿制）

英文名：Axitinib Tablets

包装规格：5mg/片

生产厂商：山东新时代药业有限公司

获批日期：2021年5月19日

海外仿制药：孟加拉碧康制药

阿昔替尼的作用机制是什么？

阿昔替尼的主要靶点是一种名为VEGFR的酪氨酸激酶【VEGFR，血管内皮细胞生长因子受体，顾名思义为VEGF作用的受体】。

VEGFR家族包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3三种亚型，比如VEGFR-2在血管内皮细胞中表达最为丰富，是血管生成的主要调控因子。而阿昔替尼作为一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性，从而阻断肿瘤细胞的血管生成和转移途径。

阿昔替尼对VEGFR的抑制效果具有高度的特异性和亲和力，即能够准确识别肿瘤细胞上的靶点，而对正常细胞的影响较小。那亲和力越高，药物对靶点的抑制作用就越强。

阿昔替尼容易耐药吗？多久才会耐药？

阿昔替尼被称为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者效果良好，对于以前使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者，疗效更为卓越，相比既往靶向药物，使中位无进展生存期（PFS）显著延长86%，【阿昔替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼（多吉美）治疗的患者的PFS为6.5个月】。

每个人的个体差异较大，也就是说药物耐药的时间也是不同的，根据最新的研究，阿昔替尼联合免疫二线治疗晚期肾癌，PFS可以长达29个月。

出现阿昔替尼制剂耐药后，通常还可以联合其他靶向药物继续治疗，也可以换用紫杉醇注射液治疗。如果患者情况允许，也可以通过手术切除来进行治疗。

阿昔替尼联合用药有什么发展？

01、2019年4月19日，美国FDA批准PD-1抑制剂帕博利珠单抗联合阿昔替尼一线疗法治疗晚期肾细胞癌患者。

02、2019年5月14日，美国FDA批准PD-L1抑制剂阿维单抗联合阿昔替尼一线治疗晚期肾细胞癌患者。

03、阿昔替尼在2018年已经纳入医保报销范围。根据转移性肾癌《CSCO肾癌诊疗指南2020》，推荐级别分别为帕博利珠单抗+阿昔替尼（1A类），阿维鲁单抗+阿昔替尼（1A类），阿昔替尼（2A类）。

阿昔替尼/阿西替尼多少钱一盒？

医保谈判前39600一盒，谈判后11592，个人自付肺炎3477.6，仿制药1700

谈判后价格降幅：71%

注：仿制药是60粒的。

总之，阿昔替尼在精准医疗中的应用前景广阔，阿昔替尼在多癌种中都具有可能的优势，我们期待有更多的好消息传来。