赛普替尼（塞尔帕替尼，睿妥，LOXO292）多少钱一盒？附说明书|价格|印度仿制药|国内医保|用法用量|普拉替尼|RET抑制剂

发布日期：2024-04-17 17:15:12 浏览量：42

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塞普替尼是一款强效RET激酶抑制剂，它在2020年首次获得美国FDA加速批准，治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、髓样甲状腺癌（MTC）和甲状腺癌这三种癌症。这些患者肿瘤的RET基因出现融合或者突变。

塞普替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。

塞尔帕替尼和普拉替尼用于RET融合阳性NSCLC 的新一代TKI

在临床上用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的新型酪氨酸激酶抑制剂(TKI)中，针对RET融合阳性的NSCLC，塞尔帕替尼和普拉替尼这两种选择性的TKI药物已经获得了批准使用。在相关研究中，这两种药物均展现了良好的临床疗效。使用塞尔帕替尼时，常见的副作用包括高血压和肝酶水平升高；而在使用普拉替尼过程中，监测与药物相关的间质性肺病(ILD)是极其重要的。

在治疗非小细胞肺癌(NSCLC)方面，新一代的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)塞尔帕替尼和普拉替尼表现出了显著的差异：

1、研发与上市时间：塞尔帕替尼作为首个被研发并上市的高选择性RET抑制剂，而普拉替尼则是随后开发的药物。

2适应症范围：塞尔帕替尼主要针对RET融合阳性的非小细胞肺癌和RET突变型的甲状腺髓样癌以及RET阳性甲状腺癌患者。相比之下，普拉替尼的适用范围更广，除了晚期RET融合阳性非小细胞肺癌外，还适用于晚期或转移性转染重排突变型甲状腺髓样癌的成人和12岁及以上的儿童患者，以及对放射性碘治疗无效的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。

3、药物作用机制：塞尔帕替尼专门针对RET基因融合，通过抑制其活性达到抗肿瘤效果。而普拉替尼是针对BCR-ABL潜在突变的TKI，主要用于治疗慢性髓细胞性白血病和急性淋巴细胞性白血病，通过抑制BCR-ABL融合基因的活性来治疗。

4、临床试验数据：塞尔帕替尼在治疗未经治疗的RET融合阳性NSCLC患者中，肿瘤体积缩小≥30%的比例高达84%，并且效果持久。而对于经过铂类化疗的患者，该比例为70%，肿瘤控制时间达20.3个月。普拉替尼在相似患者群体中的表现略有不同，初治患者中肿瘤缩小≥30%的比例为73%，完全缓解率为11%，肿瘤持续缩小的平均时间为9个月。

5、耐药性和治疗持续时间：塞尔帕替尼作为第二代ALK抑制剂，相比普拉替尼具有更强的效力，并且更能克服由ALK突变引起的耐药性，在ALK突变的肿瘤患者中，可能表现出更好的疗效和更长的耐药时间。

6、安全性评价：塞尔帕替尼和普拉替尼在临床试验中都经历了广泛的安全性评估，包括监测不良反应、对重要器官影响的评估以及对生存期和生活质量影响的评估。两种药物都显示出了较好的耐受性，常见不良反应包括疲劳、腹泻和高血压等，这些反应通常可控，并可以通过药物剂量调整或相应的支持治疗来管理。

礼来公司已经终止了其下一代RET抑制剂的开发

这家大型制药企业之前将候选药物LOXO-260推进到临床试验中，旨在克服对现有药物（如其自家的Retevmo）产生的获得性耐药性，但现在在完成第一阶段试验之前就已将其从研发管线中移除。

RET融合在大约2%的非小细胞肺癌患者和10%的乳头状甲状腺癌患者中被发现。在这些亚群体中，像礼来的Retevmo和Blueprint Medicines的Gavreto（罗氏即将放弃的药物）这样的RET抑制剂已经改善了患者的治疗结果，但肿瘤也可能产生耐药性，因此迫切需要一种即便在突变情况下也能保持有效的分子。

礼来确定了LOXO-260作为一种可能满足这一需求的分子。研究人员设计了这种药物，使其既对溶剂前线和守门员突变有活性，同时还保持了现有RET抑制剂的效力和选择性。

公司在2021年分享了关于下一代RET抑制剂项目的临床前数据，并在次年将其选定的候选药物LOXO-260推入临床试验。礼来设计的试验旨在评估该分子对于在开始使用选择性RET抑制剂四个月或更长时间后癌症进展的人群的效果。

1、赛普替尼简要说明书

【中文名】：塞普替尼

【中文商品名】：睿妥

【英文商品名】：Retevmo

【药品英文名】：Selpercatinib

【别名】：塞珀卡替尼、塞尔帕替尼、塞尔帕塞卡替尼

【研发代码】：LOXO-292

【基因靶点】：RET融合或突变

【生产厂家】：Eli Lilly礼来制药

【规格剂量】：80mg；40mg