多靶点广谱抗癌药：卡博替尼（Cabozantinib，XL184）能治疗哪些癌症？疗效如何？一文说清楚

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多靶点广谱抗癌药：卡博替尼（Cabozantinib，XL184）能治疗哪些癌症？疗效如何？一文说清楚

在肿瘤治疗领域，卡博替尼（Cabozantinib，XL184）因其 “广谱抗癌” 的特性被称为 “万金油” 式靶向药。这款覆盖 9 大关键靶点的药物，以独特的多维度作用机制，为多种实体瘤患者打开了治疗新窗口。

从甲状腺髓样癌到晚期肾癌，从肝细胞癌到多线耐药的复杂病例，它的临床价值正通过真实研究与案例不断被验证。

老挝卢修斯卡博替尼

卡博替尼的核心优势源于其对肿瘤微环境的 “全方位打击”。它不仅靶向抗血管生成的 VEGFR1-3，切断癌细胞的 “营养供给线”，还能抑制与肺癌耐药相关的 C-met 通路，逆转因 MET 扩增导致的治疗失败。

更值得关注的是，其对 RET、ROS1、NTRK 等驱动基因的作用，使其在携带特定突变的肿瘤中展现精准疗效 —— 比如针对 RET 突变的甲状腺髓样癌，以及通过调节 AXL、TIE-2 等靶点抑制肿瘤细胞的侵袭与转移。

这种 “多管齐下” 的机制，让它对单靶点耐药的肿瘤仍保持潜力，却也意味着需要更精细的副作用管理策略。

卡博替尼作用机制

药代动力学特性进一步支持其临床应用：口服生物利用度达54%，半衰期约99小时，允许每日一次给药（60mg或40mg），且食物对吸收无显著影响。

目前，卡博替尼已被证实在多种癌症中拥有显著的治疗效果，益帮医从获批的适应症中挑选甲状腺癌、肾癌和肝细胞癌，展现卡博替尼良好的疗效。

1

甲状腺髓样癌：改写生存曲线的突破

作为 2012 年 FDA 首个批准的适应症，卡博替尼在 RET 突变阳性的甲状腺髓样癌中展现 “颠覆性” 疗效。

一项纳入 330 例患者的 III 期试验显示，携带 RET M918T 突变的患者接受卡博替尼治疗后，总生存期从传统治疗的 18.9 个月延长至 44.3 个月，几乎翻倍；整体人群的总生存期也从 21.1 个月提升至 26.6 个月，成为该癌种的重要治疗里程碑。

2

 晚期肾癌：耐药后的生存续航

2012年，基于METEOR研究，卡博替尼获得FDA批准用于既往接受抗血管治疗失败的晚期肾癌患者的二线治疗。

2017年12月19日，卡博替尼再次取得突破，基于II期CABOSUN试验结果，获得FDA批准用于晚期肾癌RCC患者的一线治疗。

此次获批基于 II 期 CABOSUN 试验结果。该试验纳入 157 名中危或高危晚期肾癌患者，卡博替尼组（60mg，每日 1 次，79 人）和索拉菲尼组（50mg，每日 1 次，服 4 周停 2 周，78 人）对比，主要为中危患者，两组其他参数平衡。

结果显示卡博替尼组中位 PFS 8.6 个月，索拉菲尼组 5.3 个月，延长 4.3 个月，降低 52% 疾病进展或死亡风险，有效率 20% vs 9%，控制率 75% vs 47%，中位总生存时间 26.6 个月 vs 21.2 个月，卡博替尼疗效更优。

3

 肝细胞癌：突破索拉非尼疗效天花板

CELESTIAL 试验中，卡博替尼让经治肝细胞癌患者的中位 OS 达到 10.2 个月，较安慰剂降低 24% 死亡风险，尤其对甲胎蛋白（AFP）≥400 ng/mL 的患者获益更显著（HR=0.71）。

临床真实案例更印证了其潜力：一位因 c-MET 扩增导致四线治疗耐药的肝癌患者，接受卡博替尼（40mg / 日）治疗 2 个月后，病灶总直径缩小 61.5%，体力状态从 ECOG 2 级回升至 1 级，疗效持续超 9 个月，成为多线耐药患者的 “救命稻草”。

卡博替尼推荐剂量因适应症而异，具体需要依据专科医生建议。每日需定点用药，出现漏服时立即补服，若发现漏服时、且距下次定点用药在十二小时以内，则不用补服。

分化型甲状腺癌：

对于体表面积大于或等于1.2m2的成人和12岁及以上的儿童患者，作为单一药物，本品的推荐剂量为60 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

肾细胞癌：

本品作为单药的推荐剂量为60 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

下表提供了本品与纳武利尤单抗联合使用的推荐剂量：

肝细胞癌：

本品作为单药的推荐剂量为60 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性

常见不良反应包括腹泻、高血压、口腔溃疡等，出现 3 级以上毒性（如难以控制的腹泻或高血压）时需暂停用药，待症状缓解至≤1 级后在医生指导下调整剂量。

特殊人群用药

儿童患者：12岁及以上患者，用法用量同成人。12岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。

老年患者：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

肝功能损伤：中度肝功能损伤患者需减量，重度肝功能损伤患者禁用。

肾功能损伤：轻/中度肾功能损伤患者无需调整剂量，重度肾功能损伤患者临床经验有限。

药物相互作用

强CYP3A4抑制剂：避免同时使用，无法避免时减量。

强或中度CYP3A4诱导剂：避免同时使用，无法避免时增量。

饮食上需规避辛辣、油腻及含呋喃香豆素的食物（如柚子、柠檬），以免影响药物代谢。

目前卡博替尼尚未在中国大陆上市，因此也不能医保报销。目前原研药价格较高，对于经济紧张的患者，可以考虑仿制药，价格相对更低让更多人能够获得精准治疗的机会，且在规范使用下同样能实现良好疗效。

卡博替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多种受体激酶活性以抗肿瘤，用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌及神经内分泌瘤治疗。

用药前要全面评估患者，用药时密切监测不良反应并适时调整治疗方案。特殊人群用药需谨慎，注意药物相互作用。