肺癌靶向药“四大天王”奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼，精准选择的指南。

如需购买请加微信：zhikang161218，备用微信：zhikang1218

肺癌靶向药“四大天王”奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼，精准选择的指南。

肺癌，作为全球及国内发病率和死亡率极高的恶性肿瘤，其治疗的重要性不言而喻。据世界卫生组织下属的国际癌症研究机构发布的最新报告，2022 年全球新增癌症病例约 2000 万例，死亡病例约 970 万例，其中肺癌占比最高，新增肺癌病例 250 万例，死亡病例 180 万例。在我国，肺癌也是最常见的恶性肿瘤之一，位居目前十大恶性肿瘤发病率之首。最近 2015 年的肿瘤发病统计报告认为我们国家目前的肺癌发病率大约是十万分之五十三点三七。预计到 2020 年中国肺癌发病人数将突破 80 万，死亡人数将接近 70 万。

造成肺癌高死亡率的主要原因是肺癌早期因无症状而发现困难，当出现症状促使病人到医院就诊时，肺癌多已进展到了晚期。目前，肺癌的预后与诊断时的临床分期密切相关，早期发现、早期诊断、早期治疗是降低肺癌死亡率的重要措施。

在肺癌的治疗中，靶向药物治疗逐渐成为重要的手段之一。今天，我们就来探讨肺癌靶向药 “四大天王”—— 奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼，如何明智选择。

孟加拉白盒AZD9291奥希替尼

二、奥希替尼

1. 作用与功效

奥希替尼是一种肺癌靶向药物，主要用于治疗肺腺癌。它通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）来控制肿瘤生长。奥希替尼对携带 EGFR 突变的非小细胞肺癌细胞株具有显著的抗肿瘤作用，尤其对肺癌局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗效果良好，属于一线治疗药物。图片

奥希替尼是高效选择性生长因子受体 EGFR 的抑制剂，与 EGFR 某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约 9 倍。在临床浓度下，奥希替尼可抑制 HER2、HER3、HER4、ACK1 和 BLK 的活性。它能够精准地抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，有效控制肿瘤的病情进展，提高患者的生存率和生活质量。

2. 疗效和价格

奥希替尼疗效显著，患者的总生存时间以及无疾病进展时间均可以延长。使用奥希替尼治疗后，多数患者的效果好，总体生存时间和无疾病进展的时间都有延长。

目前我国奥希替尼的价格大概在每盒 15000 元左右。奥希替尼属于靶向药物，最初上市时，主要用于存在 T790m 基因突变的晚期非小细胞肺癌的三线治疗。近年来，多项研究证实奥希替尼可以用于晚期存在 EGFR 基因突变非小细胞肺癌的一线治疗。

3. 特点和优势

奥希替尼作为肺癌靶向药物，具有以下特点和优势：

对携带 EGFR 突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型 EGFR 基因扩增的抗肿瘤活性较弱。

在临床浓度下，可抑制多种活性，如 HER2、HER3、HER4、ACK1 和 BLK。

用药注意事项：

适用症：用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者。

应每日同一时间服用，整片吞服，空腹或者进食后服用均可。

未成年患者使用该药品的安全性和有效性都没有明确，应避免使用。

服药期间忌葡萄柚等水果或果汁，以及辛辣刺激、生冷寒凉的食物，严格戒烟、戒酒，避免熬夜，保持良好的生活习惯。

不良反应：

常见的不良反应是腹泻和皮疹，还可能有皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎、以及一些眼部疾病如角膜炎等。严重不良反应有肺炎和肺栓塞。若出现不良反应，请及时就诊，遵医嘱调整剂量或者停药。

三、阿美替尼

1. 品牌选择

图片

不同品牌的甲磺酸阿美替尼片有效成分相同，疗效上也相差无几。例如阿美乐、豪森等品牌，各个品牌之间由于受生产工艺、原料价格、广告宣传、包装规格等因素影响，价格上会有高有低。患者应从正规渠道购药，可以根据自身经济条件，选择合适的品牌进行购买。

2. 疗效对比

在与奥希替尼、伏美替尼对比中，阿美替尼在临床试验中也展现出了良好的数据。阿美替尼二线治疗经治 EGFR T790M 突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，总体人群的客观缓解率（ORR）达到 68.9%，疾病控制率（DCR）高达 93.4%，中位无进展生存期（PFS）为 12.3 个月。与伏美替尼和奥希替尼相比，阿美替尼的毒性与奥希替尼不尽相同，皮疹和腹泻发生率低，无间质性肺炎发生。3 级以上药物相关不良事件发生率为 20.9%，主要不良反应为血肌酸磷酸激酶升高和贫血。

对于基线有中枢神经系统（CNS）转移的患者，确认的 CNS ORR 和 DCR 分别为 60.9% 和 91.3%，CNS 中位 PFS（47.8% 成熟度）为 10.8 个月。

3. 安全性

阿美替尼的不良反应相对较轻，常见的副作用为腹泻、皮疹、口腔溃疡等，部分患者会出现眼睛肌肉疼痛等症状，但较为常见。具体来说，阿美替尼的不良反应包括以下方面：

胃肠道反应：部分患者在服用该药物之后，可能会出现腹泻的症状，或轻或重。一般可避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如豆制品、果汁、辛辣的食物等。此外，还有部分患者可能会出现恶心、呕吐等症状，多伴有口腔溃疡、食欲下降。如果呕吐比较严重，可能还会伴有脱水，需要及时遵医嘱使用相关药物缓解，如存在口腔溃疡者，可使用西瓜霜治疗。

皮肤反应：大多数患者可能会出现一过性皮疹，或者是在脸上起青春痘。部分患者机体比较敏感，服用该药物后，可能会出现轻度的过敏症状，如皮肤瘙痒、红肿，此时可遵医嘱使用药物干预，如地奈德乳膏、他克莫司软膏等。

肝功能损伤：如果进行肝功检查时可发现天门冬氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高等，上述指标属于肝功损伤的标志，此时建议应用保肝药。

此外，还有部分患者可出现贫血、高血压、消化道出血、低钾血症等情况，少部分患者可能会出现眼睛、肌肉疼痛，或者是心率失常、咳嗽等症状，但较为少见。

阿美替尼在安全性上表现良好，无间质性肺炎发生，3 级以上药物相关不良事件发生率相对较低。

四、伏美替尼

1. 适用人群

伏美替尼适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

2. 疗效分析

在与奥希替尼、阿美替尼的对比中，伏美替尼在临床试验中也展现出了良好的数据。伏美替尼的客观缓解率为 74.1%，疾病控制率为 93.6%，中位无进展生存期为 9.6 个月。对于脑转移患者，客观缓解率为 65.2%，脑部病灶的疾病控制率为 91.3%。

与奥希替尼相比，伏美替尼在增加剂量后不良反应可控，病人能够耐受，用于脑转移病人更安全。与阿美替尼相比，两者在疗效上各有优势，但伏美替尼在脑转移方面的数据也较为出色。

3. 注意事项

伏美替尼的用药注意事项如下：

服药时间：目前尚无明确的最佳服药时间规定，但一般建议每日固定时间服药，以保证药物在体内的稳定浓度。

不良反应：伏美替尼用药过程当中可能出现咳嗽、上呼吸道感染、白细胞减少等不良反应，大部分较为轻微。此外，还可能出现视力下降、视物模糊等情况，建议这部分患者不要驾驶车辆、操纵仪器或进行高空作业，以免发生危险。患者在服药期间，应注意监测肝功能，如果发现氨酸氨基转移酶（ALT）或天冬氨酸氨基转移酶（AST）异常升高，可能需要暂停用药。

忌口事项：服用伏美替尼期间，应避免吃西柚、石榴、杨桃、柚子等水果，避免饮酒，避免吃辛辣刺激和油腻的食物。同时，应保持良好的生活习惯，如避免吸烟、保持充足的睡眠等。

五、贝福替尼

1. 疗效如何

贝福替尼作为新型国产三代 EGFR-TKI，在治疗肺癌方面表现出了显著的疗效。其此次获批主要基于关键 Ⅱ 期 IBIO-102 研究及 III 期研究 IBIO - 103。在 IBIO - 102 研究中，贝福替尼 75 - 100mg QD 剂量队列，由独立评审委员会（IRC）评估的中位 PFS 长达 16.6 个月，客观缓解率（ORR）高达 67.6%，疾病控制率达 94.8%，中位缓解持续时间（DoR）为 18 个月。基线有脑转移患者和基线无脑转移患者的 ORR 分别为 68.6% 和 67%。在基线存在颅内转移的患者中，IRC 评估的颅内 ORR 为 55.9%。总体而言，整体客观疗效非常优越，且能有效控制颅内病灶。

在一线治疗中，基于随机、对照、多中心、开放性的 III 期研究（IBIO - 103），贝福替尼组由 IRC 评估的中位无进展生存期（mPFS）为 22.1 个月，相比对照组埃克替尼组的 13.8 个月优势明显。在基线有 CNS 转移的人群中，贝福替尼组也展现出良好的疗效，中位颅内 PFS 为 19.4 个月，且颅内客观缓解率高达 92.3%，远高于对照组埃克替尼的 55.6%，进一步展现出了贝福替尼良好的颅内活性。

对于对其他治疗方法没有效果的患者，贝福替尼也有一定的疗效。在临床试验中，它已经表现出了可以延长一些患者的生存期，并改善他们的生活质量的作用。

2. 安全性

贝福替尼治疗的安全性良好。其 Ⅱ 期研究（IBIO - 102）和 Ⅲ 期研究（IBIO - 103）均证明了这一点。贝福替尼在分子结构设计上进行了优化，通过吲哚氮原子上引入三氟乙基基团，增加了与 EGFR 的亲和力以及通过血脑屏障的能力，而且 N - 三氟乙基在体内比甲基更稳定，可以阻止代谢产生 AZ5104，降低腹泻等胃肠道不良反应的发生。

绝大部分患者可耐受贝福替尼治疗。最常见的与治疗相关的不良反应为血小板减少症、头痛、ALT 升高等，大多数为 1 级或 2 级。其治疗毒性谱与其他三代 EGFR - TKI 存在不同之处，能够满足不同情况下肺癌患者的治疗需求，为临床上某些特殊患者提供新的治疗手段。

3. 临床意义

贝福替尼作为我国自主研发的药物，具有重要的临床意义。首先，它有更好的药物可及性和便利性。“我非常期待贝达药业能够制定出更适合中国患者的治疗价格，特别希望贝福替尼能够尽快地进入国家医保，成为患者和医生的优选。”

贝福替尼的获批上市为中国肺癌患者带来新的治疗选择。此前，我国已有 3 个三代 EGFR - TKI 上市，贝福替尼的上市打破了 “三足鼎立” 的局面。作为 EGFR 突变晚期 NSCLC 领域新的一员，贝福替尼的获批也将从疗效、安全性和可及性方面弥补当前三代 EGFR - TKI 格局上的不足；它可作为中国患者的一个替代用药方案

，为患带来更好的生存预后，为临床医生增添新的治疗武器。

此外，贝福替尼的一二线研究纳入人群均为中国患者，更贴合国内肺癌诊疗情况，研究结果对中国临床实践具有重要的指导意义。当下，贝福替尼凭借着 22.1 个月的超长 mPFS 和优异的颅内疗效，成为一颗冉冉升起的三代 EGFR - TKI 新星，正式进入到中国临床应用。相信贝福替尼作为国际品质的中国原研药物，能够助力更多的中国患者实现活的更长、活的更好。

六、明智选择的考量因素

1. 疗效评估

肺癌靶向药 “四大天王” 在疗效方面各有特点。奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼和贝福替尼在客观缓解率、疾病控制率、中位无进展生存期等指标上均有良好表现。

奥希替尼对携带 EGFR 突变的非小细胞肺癌细胞株具有显著的抗肿瘤作用，客观缓解率和疾病控制率较高，患者的总生存时间以及无疾病进展时间均可以延长。

阿美替尼二线治疗经治 EGFR T790M 突变阳性非小细胞肺癌患者，总体人群的客观缓解率达到 68.9%，疾病控制率高达 93.4%，中位无进展生存期为 12.3 个月。对于基线有中枢神经系统转移的患者，确认的中枢神经系统客观缓解率和疾病控制率分别为 60.9% 和 91.3%，中枢神经系统中位无进展生存期为 10.8 个月。者伏美替尼的客观缓解率为 74.1%，疾病控制率为 93.6%，中位无进展生存期为 9.6 个月。对于脑转移患者，客观缓解率为 65.2%，脑部病灶的疾病控制率为 91.3%。

贝福替尼在治疗肺癌方面表现出了显著的疗效。在 IBIO - 102 研究中，贝福替尼 75 - 100mg QD 剂量队列，由独立评审委员会评估的中位无进展生存期长达 16.6 个月，客观缓解率高达 67.6%，疾病控制率达 94.8%，中位缓解持续时间为 18 个月。在基线存在颅内转移的患者中，颅内客观缓解率为 55.9%。在一线治疗的 III 期研究中，贝福替尼组由独立评审委员会评估的中位无进展生存期为 22.1 个月，相比对照组埃克替尼组优势明显。在基线有中枢神经系统转移的人群中，贝福替尼组的中位颅内无进展生存期为 19.4 个月，颅内客观缓解率高达 92.3%。

综合对比来看，“四大天王” 在不同的患者群体中均能发挥较好的疗效，但具体的疗效指标因患者的病情、基因突变类型等因素而有所不同。

2. 安全性考量

肺癌靶向药的安全性是患者选择药物时需要考虑的重要因素之一。

奥希替尼常见的不良反应是腹泻和皮疹，还可能有皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎、以及一些眼部疾病如角膜炎等。严重不良反应有肺炎和肺栓塞。

阿美替尼的不良反应相对较轻，常见的副作用为腹泻、皮疹、口腔溃疡等，部分患者会出现眼睛肌肉疼痛等症状。具体来说，阿美替尼的不良反应包括胃肠道反应、皮肤反应、肝功能损伤等，无间质性肺炎发生，3 级以上药物相关不良事件发生率相对较低。

伏美替尼用药过程当中可能出现咳嗽、上呼吸道感染、白细胞减少等不良反应，大部分较为轻微。此外，还可能出现视力下降、视物模糊等情况。伏美替尼在临床试验中未出现间质性肺炎及 QT 间期延长。

贝福替尼治疗的安全性良好。最常见的与治疗相关的不良反应为血小板减少症、头痛、ALT 升高等，大多数为 1 级或 2 级。其治疗毒性谱与其他三代 EGFR - TKI 存在不同之处，能够满足不同情况下肺癌患者的治疗需求。

总体而言，“四大天王” 在安全性方面均有一定的保障，但不同药物的不良反应类型和发生率有所差异，患者在选择药物时应根据自身的身体状况和耐受能力进行综合考虑。

3. 价格因素

药物价格对患者的治疗决策有着重要的影响。

奥希替尼目前我国的价格大概在每盒 15000 元左右。奥希替尼属于靶向药物，最初上市时，主要用于存在 T790m 基因突变的晚期非小细胞肺癌的三线治疗。近年来，多项研究证实奥希替尼可以用于晚期存在 EGFR 基因突变非小细胞肺癌的一线治疗。目前奥希替尼已纳入医保，按一定的报销比例计算，患者的经济负担有所减轻。

阿美替尼不同品牌的价格会因生产工艺、原料价格、广告宣传、包装规格等因素而有所不同。患者应从正规渠道购药，可以根据自身经济条件，选择合适的品牌进行购买。阿美替尼已进入医保，价格相对较为合理。

伏美替尼在中国，规格为 40mg / 片 - 28 片 / 盒，售价为 ¥16000 元 / 盒。相信伏美替尼在市场占稳脚跟后也能很快进入医保，届时患者的治疗费用将进一步降低。

贝福替尼作为我国自主研发的药物，临床意义重大。目前其价格暂未明确，但患者期待其能够尽快地进入国家医保，成为患者和医生的优选。

医保报销情况对患者的治疗费用有着重要的影响。患者在选择药物时，应了解不同药物的医保报销政策，结合自身的经济状况，选择适合自己的药物。

4. 适用人群

不同的肺癌靶向药适用于不同的患者人群。

奥希替尼用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者，对携带 EGFR 突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用。

阿美替尼适用于经治 EGFR T790M 突变阳性非小细胞肺癌患者。

伏美替尼适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

贝福替尼适用于 EGFR 突变晚期非小细胞肺癌患者，尤其是对存在颅内转移的患者有较好的疗效。

患者在选择药物时，应根据自身的病情、基因突变类型等因素，确定适合自己的药物。同时，医生也会根据患者的具体情况，为患者提供专业的治疗建议。

七、结论

肺癌靶向药 “四大天王”

—— 奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼在肺癌治疗中都展现出了各自的特点和优势。在选择药物时，应综合考虑疗效、安全性、价格和适用人群等因素，为肺癌患者的治疗提供明智的选择。

一、疗效方面

“四大天王” 在不同的患者群体中均能发挥较好的疗效，但具体的疗效指标因患者的病情、基因突变类型等因素而有所不同。奥希替尼对携带 EGFR 突变的非小细胞肺癌细胞株具有显著的抗肿瘤作用；阿美替尼二线治疗经治 EGFR T790M 突变阳性非小细胞肺癌患者效果良好，对基线有中枢神经系统转移的患者也有一定疗效；伏美替尼在脑转移方面的数据较为出色；贝福替尼在治疗肺癌方面表现出了显著的疗效，尤其是对存在颅内转移的患者有较好的疗效。

二、安全性方面

“四大天王” 在安全性方面均有一定的保障，但不同药物的不良反应类型和发生率有所差异。奥希替尼常见的不良反应是腹泻和皮疹等；阿美替尼的不良反应相对较轻，无间质性肺炎发生，3 级以上药物相关不良事件发生率相对较低；伏美替尼用药过程当中可能出现咳嗽、上呼吸道感染等不良反应，大部分较为轻微；贝福替尼最常见的与治疗相关的不良反应为血小板减少症、头痛、ALT 升高等，大多数为 1 级或 2 级。患者在选择药物时应根据自身的身体状况和耐受能力进行综合考虑。

三、价格因素

药物价格对患者的治疗决策有着重要的影响。奥希替尼目前我国的价格大概在每盒 15000 元左右，已纳入医保；阿美替尼不同品牌价格不同，已进入医保；伏美替尼售价为 ¥16000 元 / 盒，相信在市场占稳脚跟后也能很快进入医保；贝福替尼作为我国自主研发的药物，目前其价格暂未明确，但患者期待其能够尽快地进入国家医保。患者在选择药物时，应了解不同药物的医保报销政策，结合自身的经济状况，选择适合自己的药物。

四、适用人群

不同的肺癌靶向药适用于不同的患者人群。奥希替尼用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者；阿美替尼适用于经治 EGFR T790M 突变阳性非小细胞肺癌患者；伏美替尼适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；贝福替尼适用于 EGFR 突变晚期非小细胞肺癌患者，尤其是对存在颅内转移的患者有较好的疗效。患者在选择药物时，应根据自身的病情、基因突变类型等因素，确定适合自己的药物。同时，医生也会根据患者的具体情况，为患者提供专业的治疗建议。

总之，肺癌患者在选择靶向药物时，应充分考虑疗效、安全性、价格和适用人群等因素，与医生进行充分的沟通和协商，制定出最适合自己的治疗方案。

"印孟康海外药品代购网”发掘国际肿瘤药、抗癌靶向药新药动态，为国内上海、北京、深圳、广州、杭州、合肥、天津、成都、武汉、苏州、南京、福州、济南、郑州、长春、东莞、青岛、石家庄、大连、山西等国内城市癌症肿瘤患者提供全球已上市印度仿制药、孟加拉仿制药、老挝仿制药、土耳其药、日本处方药的代购和价格咨询服务，更多问题，请咨询海外药品代购网医疗顾问，微信zhikang161218