艾拉司群（Elacestrant）获批上市，作用机制是什么？适应症是什么？中国市场能买到吗?多少钱一盒？副作用有哪些？

如需购买请加微信：zhikang161218，备用微信：zhikang1218

艾拉司群（Elacestrant）获批上市，作用机制是什么？适应症是什么？中国市场能买到吗?多少钱一盒？副作用有哪些？

药品英文商品名：Orserdu

药品英文名：elacestrant

药品中文名：艾拉司群

药品别名：依拉司群、艾拉司群

生产厂家：Stemline/美纳里尼

中国上市：国内暂未上市

美国上市：2023年1月27日，首次获批上市

美国版价格规格剂量及价格：86mg*30片/瓶，7510美金/瓶；345mg*30片/瓶，22511美金/瓶；

老挝卢修斯艾拉司群86mg

作用机制

◆Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，可与雌激素受体-α (ERα) 结合。表达 ERα 的乳腺肿瘤依赖于雌激素介导的生长信号；因此，针对雌激素受体（ER）的内分泌疗法通常用于治疗此类癌症。SERD 是一种内分泌疗法，可拮抗 ER 的转录活性并促进其降解。

◆在 ER 阳性 (ER+) HER2 阴性 (HER2-) 乳腺癌细胞中，elacestrant 抑制 17β-雌二醇介导的细胞增殖，并通过蛋白酶体途径诱导 ERα 降解【induces ERα degradation】。Elacestrant 还可减缓 ER 核易位【slows ER nuclear translocation】并促进 ER 周转【promotes ER turnover】，扰乱下游信号传导。Elacestrant 在对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂耐药的 ER+ HER2- 乳腺癌模型以及雌激素受体 1 基因 (ESR1) 突变的癌症模型中具有体外和体内抗肿瘤活性。

老挝卢修斯艾拉司群345mg

适应症

1.适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。

2.用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。

用法用量 

ORSERDU 的推荐剂量为 345 mg，每天一次随食物口服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

每天大约在同一时间服用 ORSERDU。与食物一起服用可减少恶心和呕吐[见不良反应 ( 6.1 )]。

将 ORSERDU 片剂整个吞下。吞咽前请勿咀嚼、压碎或分开。请勿服用任何破碎、有裂痕或看起来有破损的 ORSERDU 片剂。

如果超过 6 小时没有服用药物或者出现呕吐，则跳过该剂量并在第二天按常规时间服用下一剂。

      Elacestrant的最常见(>10%) 不良反应（包括实验室异常）是肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST 升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT 升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良