妥瑞达/卡马替尼(CAPMATINIB)治疗MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中的显著疗效

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　　卡马替尼，也称为Capmatinib，是由诺华公司研发的一种口服、选择性MET受体酪氨酸激酶抑制剂（MET-TKI）。它于2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，成为首款针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌患者的靶向治疗药物。2024年6月11日，中国国家药品监督管理局（NMPA）也批准了卡马替尼（商品名：妥瑞达）的上市，用于未经系统治疗的携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　机制与作用

　　卡马替尼的主要作用机制是通过抑制由肝细胞生长因子（HGF）结合或MET扩增引发的MET磷酸化，进而抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化以及依赖MET的癌细胞的增殖和存活。具体来说，MET是一种涉及多种细胞过程的酶，其活性异常或增加可能导致细胞不受控制的生长和肿瘤的发展。在约3%-4%的非小细胞肺癌患者中，MET基因的突变会导致外显子14的跳跃，这种突变会使MET蛋白的负调控能力降低，从而增加下游信号转导，促进肿瘤的发展。卡马替尼能够特异性地结合并抑制这种突变型的MET，从而阻断肿瘤的生长和扩散。

　　临床疗效

　　多项临床研究证实了卡马替尼在治疗MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中的显著疗效。例如，在一项多队列的2期研究中，卡马替尼在MET 14外显子跳越突变的非小细胞肺癌患者中，既往接受过一线或二线治疗的患者中总缓解率为44%，既往未接受过治疗的患者中总缓解率为68%，中位缓解持续时间分别为9.7个月和16.6个月。另一项GeoMETry mono-1研究则显示，卡马替尼在治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌初治患者中的客观缓解率（ORR）为68.3%，疾病控制率（DCR）为98.3%，中位总生存期（OS）为25.5个月。这些研究结果表明，卡马替尼对这类患者具有很强的抗肿瘤效果，尤其对于未接受过治疗的患者，其疗效更为显著。

　　安全性与副作用

　　尽管卡马替尼在治疗上取得了显著成效，但其使用过程中也伴随着一定的副作用。常见的不良反应包括外周水肿、丙氨酸氨基转移酶升高、低蛋白血症、恶心、呕吐、便秘、腹泻、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降、咳嗽、呼吸困难以及皮疹等。然而，这些副作用的严重程度和发生率因个体差异而异，且大多数患者可以通过调整剂量或给予对症治疗来缓解。

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