奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的临床疗效

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　　ROS1基因融合阳性突变是NSCLC中一种较为罕见的驱动基因突变，其临床检出率约为1%～2%。尽管发生率相对较低，但ROS1融合阳性的肺癌患者往往对传统的化疗和放疗反应不佳，这使得寻找更为有效的治疗方法成为临床上的迫切需求。此外，ROS1驱动的癌症在年轻人、女性和非吸烟者中更为普遍，且这些病例可能特别具有侵袭性，部分患者甚至会出现中枢神经系统（CNS）的转移。

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）的出现

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO），英文名TPX-0005，是一种由TP Therapeutics公司研发的第四代ALK抑制剂，同时也是一种广谱的ALK、ROS1和TRK抑制剂。该药物通过特异性地抑制ROS1蛋白激酶活性，阻断下游信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤细胞增殖和转移的目的。其独特的结构使得该药物能够紧密贴合ROS1激酶的活性位点，有效规避了其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性。

　　显著的临床疗效

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）在多项临床试验中均表现出了对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的显著疗效。2024年1月10日，《新英格兰医学杂志》发表了美国纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心Alexander Drilon团队的研究结果，该研究评估了洛普替尼在治疗ROS1融合阳性NSCLC患者中的疗效与安全性。在TRIDENT-1试验中，对于未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1融合阳性NSCLC患者，奥凯乐/洛普替尼的总体缓解率（ORR）达到了79%，其中6%的患者实现了完全缓解（CR），73%的患者实现了部分缓解（PR）。中位缓解持续时间（mDOR）长达34.1个月，这一数据在同类药物中处于领先地位。

　　对于既往接受过ROS1 TKI治疗的患者，奥凯乐/洛普替尼同样表现出了良好的疗效。在这些患者中，ORR为38%，其中5%的患者实现了CR，32%的患者实现了PR。中位缓解持续时间为14.8个月，显示出对耐药肿瘤的显著抑制作用。特别值得注意的是，奥凯乐/洛普替尼对于具有ROS1 G2032R耐药突变的患者也表现出了一定的疗效，在17名具有该突变的患者中，有10名（59%）出现了缓解，进一步证明了该药物在克服耐药性方面的优势。

　　良好的安全性和耐受性

　　在临床试验中，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）展现出了良好的安全性和耐受性。最常见的不良反应包括头晕（58%的患者）、味觉障碍（50%）和感觉异常（30%），大多数不良反应为轻度至中度，且可以通过调整剂量或对症处理得到缓解。严重不良反应的发生率较低，且大多数与药物相关的严重不良反应均可通过停药或减量得到控制。点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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