艾伏尼布/依维替尼(TIBSOVO) 治疗IDH1突变型晚期脑胶质瘤安全性好？

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艾伏尼布（Tibsovo，通用名：Ivosidenib）是一种口服的靶向治疗药物，用于治疗某些类型的急性髓细胞白血病（AML）。它是一种IDH1抑制剂，通过特异性抑制IDH1酶的活性，阻断肿瘤细胞的代谢途径，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。艾伏尼布主要用于治疗携带IDH1突变的复发或难治性AML成人患者。在临床研究中，艾伏尼布已被证明能够提高这些患者的缓解率，并延长无进展生存期。

艾伏尼布

　　IDH1突变是脑胶质瘤中的常见突变，在较低级别脑胶质瘤中发生率高达70%，其中最常见的突变位点是R132H。IDH1突变是脑胶质瘤发生的重要致病基因，通过大幅增加2-HG水平导致肿瘤发生。IDH1抑制剂艾伏尼布精准靶向IDH1突变，高效抑制肿瘤代谢物2-HG产生，恢复a-KG正常生理功能。艾伏尼布治疗IDH1突变型脑胶质瘤，具有良好的血脑屏障通过率，肿瘤组织艾伏尼布药物浓度达299ng/g。同时艾伏尼布治疗IDH1突变型脑胶质瘤，可大幅降低肿瘤代谢物2-HG水平，平均降低幅度高达92%。

　　IDH1基因的变异是导致脑胶质瘤的关键因素之一，尤其是在低级别的脑胶质瘤中，这种变异的出现频率可达70%，而R132H则是这些变异中最为常见的一种。这种IDH1的突变对于脑胶质瘤的形成起到了决定性的作用，主要是因为它能显著提高2-HG的水平，从而促进了肿瘤的发展。

　　针对IDH1突变，艾伏尼布这一抑制剂能够精确地锁定并抑制这种突变，有效阻止了肿瘤代谢物2-HG的产生，并能够帮助恢复a-KG的正常生理活动。在治疗IDH1突变引起的脑胶质瘤方面，艾伏尼布展现出了优异的血脑屏障渗透能力，其在肿瘤组织中的浓度可达299ng/g。更为重要的是，通过艾伏尼布的治疗，可以显著降低2-HG的水平，平均降幅达到了92%，显示出了良好的治疗效果。

　　非增强型(Non-enhancing)患者中位持续治疗时间达18.4个月，最长达47.2个月，且仍在持续。非增强型(Non-enhancing)患者中位PFS高达13.6个月;其中500mg标准治疗剂量组达15.1个月，是替莫唑胺(约7个月)的2倍以上非增强型(Non-enhancing)患者SD率高达85.7%艾伏尼布治疗IDH1突变型晚期脑胶质瘤，安全性良好，≥3级不良事件发生率仅19.7%，其中治疗相关不良事件发生率仅3%，无骨髓抑制。

艾伏尼布

　　在使用艾伏尼布进行治疗时，医生会根据患者的具体情况，如肿瘤的类型、基因突变状态、病情严重程度以及患者的整体健康状况，制定个性化的治疗方案。治疗过程中，医生会定期监测患者的反应和副作用，必要时调整治疗策略。艾伏尼布为IDH1突变阳性的AML患者提供了一个重要的治疗选择。任何治疗都需要权衡利弊，确保患者的安全和治疗效果。因此，艾伏尼布的使用应在医生的指导下进行。

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