比美替尼/贝美替尼(MEKTOVI/BINIMETINIB)治疗转移性黑色素瘤的客观缓解率如何？

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比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。

比美替尼

　　Binimetinib可逆地抑制促分裂原激活的细胞外激酶（MEK）1和2的激活和激酶活性。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。Binimetinib抑制蛋白激酶B-raf（BRAF）突变细胞系的ERK磷酸化和活力以及MEK依赖性磷酸化。Binimetinib和encorafenib的组合可在BRAF V600突变细胞系中发挥更大的抗肿瘤活性。在动物研究中，与单独使用任何一种药物相比，该组合还延迟了BRAF V600E突变细胞的耐药性出现。

　　COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效：比美替尼与恩考芬尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期（mPFS）对比为14.9个月VS 7.3个月，联合组将PFS提高了两倍还要多；客观缓解率（ORR）为63%VS 40%；缓解持续时间（DOR）为16.6个月VS 12.3个月。该试验PFS和OS数据显示，在黑色素瘤靶向治疗领域里，新药组合相比传统单药具有“空前优势”。

　　比美替尼的多项临床试验研究结果都证明了其治疗肿瘤的疗效，尤其对于存在BRAF和NRAS突变的黑色素瘤。鉴于比美替尼仅被FDA批准联合用药而不是单药治疗，目前它不是转移性黑素瘤的一线治疗。

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