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吉列替尼(Gilteritinib)是一种口服的、选择性的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者,尤其是那些带有FLT3基因突变的患者。吉列替尼通过抑制FLT3受体的酪氨酸激酶活性,阻断了肿瘤细胞的信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其死亡。
吉列替尼
吉列替尼通过抑制FLT3的活性来发挥作用。FLT3是一种酪氨酸激酶,在癌症中经常发生突变,导致其功能异常。吉列替尼与FLT3的活性区域结合,阻止其磷酸化下游信号分子,从而抑制癌细胞的生长和扩散。此外,吉列替尼还具有抑制AXL酪氨酸激酶的作用,这是一个与肿瘤生长和耐药性有关的分子。通过抑制AXL的活性,吉列替尼可能增强了抗肿瘤效果并克服了耐药性问题。
在临床试验中,吉列替尼显示出对FLT3突变阳性AML患者有显著的疗效,包括提高总生存期(OS)和无病生存期(EFS)。吉列替尼的批准基于这些积极的临床研究结果,为这类患者提供了新的治疗选择。在临床试验中,吉列替尼展现出了显著的治疗效果。在接受吉列替尼治疗的患者中,约40%的患者达到了完全缓解,这意味着患者的白血病症状完全消失,且未发现任何白血病细胞。此外,吉列替尼治疗的总缓解率达到了50%以上,这意味着一半以上的患者从治疗中受益。
吉列替尼的常见副作用包括发热、头痛、恶心、呕吐、疲劳、肌肉疼痛和肺炎等。在治疗过程中,医生会根据患者的具体情况和反应,调整药物剂量和治疗方案。此外,吉列替尼可能与其他药物存在相互作用,因此在开始治疗前,患者应详细告知医生所有正在使用的药物。
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