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阿培利司的有效性?HR+/HER2-亚型乳腺癌有一个常见的突变基因——PIK3CA(磷脂酰肌醇3-激酶催化亚单位α),该突变会刺激肿瘤生长。阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力,并且有抑制细胞增殖作用,有效抑制疾病恶化和降低死亡风险。
阿培利司
阿培利司适用于与fulvestrant(氟维司琼,一种雌激素受体拮抗剂,可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用)联合使用,作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌,并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷脂酰肌醇3-激酶催化亚单位α(PIK3CA)突变的绝经后女性的治疗。
阿培利司(Alpelisib)是一种创新型抗癌药物,已经在近年来引起了科研界以及医疗界的广泛关注。该药物于2019年5月24日获得美国FDA批准上市,商品名为Piqray,由全球领先的医药公司诺华制药研发。
阿培利司是一种靶向磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)的口服药物。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用,当PI3K发生突变时,可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物,其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径,阻止癌细胞的增殖,进而达到抑制肿瘤生长的效果。
阿培利司主要用于治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。2019年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了阿培利司与芳香酮内酯联合用药来治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这也是阿培利司成为全球首个针对乳腺癌PIK3CA突变的靶向治疗药物。
在临床试验中,阿培利司的疗效已经得到了多项临床试验的证实。例如,SOLAR-1期III临床试验中,阿培利司与芳香酮内酯联合用药在治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者方面,显著优于单独使用芳香酮内酯的治疗方案。数据显示,与芳香酮内酯相比,阿培利司可以将患者的无进展生存期(PFS)延长近一倍。
阿培利司
阿培利司的不良反应主要包括皮疹、高血糖、恶心、腹泻、口腔炎、肌酸激酶增高、疲劳、皮肤色素沉着、呕吐、皮肤干燥、食欲减退等,大部分不良反应可通过药物调整或对症治疗进行控制。
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