卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)控制实体瘤骨转移的能力怎么样？

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目前，卡博替尼已经被美国FDA批准用于肾癌、甲状腺癌、肝癌等的治疗，而在前列腺癌、骨肉瘤、肺癌、肠癌中也有相应的临床进展。卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、血管内皮生长因子受体和AXL，可提高晚期肾细胞癌患者的无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和客观缓解率(ORR)。

卡博替尼

　　卡博替尼的作用机制是抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（c-Met）和肾上腺素受体激酶（RET）等激酶的活性，这些激酶在肿瘤的血管生成、侵袭和转移中起着关键作用。通过阻断这些信号通路，卡博替尼能够抑制肿瘤的生长和血管新生，从而达到治疗目的。

　　由于卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，卡博替尼具有很好的控制实体瘤骨转移的能力。临床结果显示，卡博替尼对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在一项II期篮氏研究中，采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。下图为两位骨转移的mCRPC患者，在疾病进展的情况下，每天接受40mg的卡博替尼治疗，6周后，骨扫描显示骨转移情况明显好转。

　　肝癌、肾癌、肺癌患者推荐的卡博替尼的服用剂量是60mg/天，甲状腺癌患者推荐的卡博替尼服用剂量是140mg/天。服用卡博替尼后，一般会持续用药，直至出现疾病进展或者是无法耐受的副反应。

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