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劳拉替尼易于穿透血脑屏障,被认为是对第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药的ALK阳性NSCLC最有效的治疗选择。它的主要靶点是间变性淋巴瘤激酶(ALK)和受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。这种药物的设计目的是为了克服传统ALK/ROS TKI的耐药性,并克服由于血脑屏障导致的对中枢神经系统转移的疗效有限的问题。
劳拉替尼
《胸腔肿瘤学杂志》公布了一项劳拉替尼治疗中国肺癌患者的临床研究结果。所有患者共109人,分成两组,第一组患者只接受过克唑替尼治疗,第二组患者接受过克唑替尼以外的ALK靶向药的治疗。第一组患者有92.5%是IV期肺癌(晚期),第二组则全部是IV期肺癌。
采用劳拉替尼治疗后,第一组患者的客观缓解率(肺癌缩小30%以上)为70.1%,12个月的无进展生存率(12个月病情没有加重的患者占比)为66.4%,也就是。第二组患者的客观缓解率为47.6%,12个月的无进展生存率为34.2%。
对于有脑转移的患者,劳拉替尼的疗效更加突出。第一组中,对于有脑转移的患者,颅内客观缓解率是80.6%,12个月无进展生存率72.7%,其中有中枢神经系统病变的患者,颅内客观缓解率高达93.3%!第二组中,有脑转移的病人,颅内客观缓解率是47.6%,12个月无进展生存率20%,其中有中枢神经系统病变的患者,颅内客观缓解率高达41.7%。
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