老挝瑞普替尼的作用机制是什么？功效有哪些？有哪些优势？价格高吗？ROS1、TRK和ALK酪氨酸激酶抑制剂治疗非小细胞肺癌

发布日期：2024-09-06 18:49:44 浏览量：50

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瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新型的ROS1、TRK和ALK酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的非小细胞肺癌（NSCLC）和其他携带ROS1或NTRK基因融合的实体瘤。

2023年11月16日，百时美施贵宝公司宣布，瑞普替尼已获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

作用机制：

1. **靶向ROS1**：瑞普替尼（Repotrectinib）能够抑制ROS1酪氨酸激酶的活性。ROS1是一个在多种癌症中常见的基因融合或突变靶点，特别是在非小细胞肺癌（NSCLC）中。瑞普替尼（Repotrectinib）通过与ROS1的ATP结合位点结合，阻断ROS1的激酶活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

2. **靶向TRK（NTRK）**：瑞普替尼（Repotrectinib）对NTRK融合蛋白也具有抑制作用。NTRK基因融合导致产生异常的激酶蛋白，这些蛋白在多种实体瘤中发挥作用。瑞普替尼（Repotrectinib）通过抑制这些TRK融合蛋白的活性来阻止相关癌细胞的生长。

3. **靶向ALK**：瑞普替尼（Repotrectinib）还对ALK酪氨酸激酶有抑制作用。ALK基因突变或融合会导致异常的激酶活性，促进癌细胞的增殖。Repotrectinib通过抑制ALK的激酶活性来阻止这些癌细胞的生长。

4. **克服耐药突变**：瑞普替尼（Repotrectinib）对多种已知的耐药突变（如ROS1 G2032R和NTRK G595R）具有有效抑制作用，因此能够应对其他酪氨酸激酶抑制剂治疗失败后的耐药问题。

通过这些机制，瑞普替尼（Repotrectinib）能够有效阻断与ROS1、TRK和ALK相关的癌症信号通路，从而提供抗癌疗效。

其主要功效包括：

1. **抑制肿瘤生长**：通过强效抑制ROS1、TRK和ALK融合蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断相关信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

2. **治疗耐药突变**：瑞普替尼（Repotrectinib）对多种常见耐药突变（如ROS1 G2032R和NTRK G595R突变）具有显著抑制作用，能够克服其他酪氨酸激酶抑制剂耐药后的治疗挑战。

3. **延长无进展生存期（PFS）**：在临床试验中，瑞普替尼（Repotrectinib）显示出显著的疗效，提高了患者的无进展生存期。

4. **改善生活质量**：通过有效控制肿瘤进展，瑞普替尼（Repotrectinib）有助于提高患者的生活质量，减少症状和并发症。

主要优势如下：

1、多靶点广谱抗癌：是一种经过特殊设计的低分子量大环TKI，具有高度选择性，对ROS1，TRKA-C和ALK具有很高的效力。

2、抗癌效力更强。临床数据证实瑞波替尼抑制ROS1能力可以达到克唑替尼和恩曲替尼的90倍以上！抑制TRK的能力是拉罗替尼的100倍！目前临床上没有很好的治疗方案。瑞普替尼的出现有望改变这样的局面！在2023年ESMO大会上，TRIDENT-1 研究还公布NTRK队列的最新疗效和安全性数据，显示：

在未接受过TKIs治疗的NTRK+NSCLC患者中，使用瑞普替尼治疗客观缓解率达62%，12个月缓解持续时间率和12个月无进展生存期率分别为92%和64%，展现瑞普替尼对NTRK融合驱动基因阳性肿瘤特别是NSCLC的优异表现。

3、克服耐药潜力：能够克服临床中出现的已知ALK,ROS1和NTRK耐药问题。
①在ALK重排的患者中使用艾乐替尼和色瑞替尼治疗后，大约三分之一的患者出现ALK G1202R。
②在ROS1融合的患者中，接受克唑替尼治疗后三分之一的患者出现现ROS1 G2032R，还有5%的患者会出现ROS1 D2033N。
③对于NTRK融合的患者接受恩曲替尼治疗后可能出现新的TRKA G595R和TRKC G623R变异。

瑞普替尼的价格情况

瑞普替尼虽然效果很好，但是原研厂家在研发的时候投入了大量的资金，所以就导致其上市的价格也是高的离谱，美国版价格在16万元左右，而且因为国内未上市，医保不能报销，所以一般人吃不起。患者的家属或是患者本人有很多都问仿制药有没有上市，这是他们唯一的希望。现在给大家提供一个好消息，老挝版的瑞普替尼已经成功上市，这对于广大患者来说是个好消息，价格是原研版的n分之一。

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