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索托拉西布(sotorasib)和阿达格拉西布(adagrasib)是两种针对KRAS G12C突变的选择性抑制剂,它们在治疗先前接受过全身治疗的晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发挥了重要作用。
索托拉西布是全球首款针对KRAS G12C突变的靶向药物,于2021年5月获得美国FDA的批准。它能特异性地结合KRAS G12C中的6000多种蛋白质,使其失活。在一项临床试验中,索托拉西布治疗非小细胞肺癌的客观缓解率为37.1%,疾病控制率为80.6%。
阿达格拉西布是全球第2款获批的口服KRAS抑制剂。该药获得的批准与AMG510的批准相似。
阿达格拉西布全球第一款仿制药已经问世。这款药品的出现,标志着我们在医疗领域取得了重大突破。
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阿达格拉西布(Adagrasib )是 KRAS G12C 的不可逆抑制剂,属于 RAS GTP 酶家族。分子式为C32H35ClFN7O2,分子量为604.1 g/mol。
于2022年12月在美国上市。它通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合,使突变的KRAS蛋白失活,从而阻止下游的致癌信号传导。在一项临床试验中,阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的客观缓解率达到43%,疾病控制率高达79.5%。
据悉,阿达格拉西布的仿制药已在老挝正式上市,厂家是卢修斯。对于需要购买此药的患者来说,现在有了更多的选择。若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。卢修斯仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。
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