图卡替尼(Tucatinib)是一种口服的、强效的、选择性的HER2特异性靶向药物。它作为激酶抑制剂,可以阻断HER2激酶,有助于防止癌细胞生长。
在纯化的HER2酶中,图卡替尼具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中,它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。

图卡替尼服用方法:
推荐剂量:通常,图卡替尼的推荐剂量为每日两次,每次300毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。这300毫克的剂量可以通过不同的片剂规格来实现,例如每次服用2片每片150毫克的片剂,或者3片每片100毫克的片剂。
服用时间:建议患者每天同一时间服用图卡替尼,间隔约12小时,无论是否进餐。这样有助于保持药物在体内的稳定浓度。
服用方式:患者应吞咽整个图卡替尼片剂,不要咀嚼、压碎或分裂。如果片剂破裂或不完整,不应服用。
此外,当图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为口服1000mg/m²,每日两次,饭后30分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可以同时服用。
然而,剂量的修改可能是必要的,具体取决于患者的个体差异、耐受性和治疗反应。例如,如果出现严重的不良反应,如严重的腹泻、高血压或肝功能异常,剂量可能需要减少。因此,患者应严格按照医生的指示服用图卡替尼,不要自行更改剂量或停止使用。
需要注意的是,图卡替尼并非适用于所有乳腺癌患者。例如,对图卡替尼或药物配方中的任何辅料有已知过敏史的患者、严重肝损伤的患者以及孕妇或怀孕的女性都应禁用此药。
图卡替尼于2020年4月获得FDA批准,用于治疗晚期不可切除或转移性乳腺癌。在一项临床前研究和I期临床试验中,图卡替尼作为单一药物显示出有前途的活性,与化疗或曲妥珠单抗联合使用时效果更佳。其治疗优势包括针对性强、可通过血脑屏障、具有多重作用机制等。
然而,图卡替尼治疗期间也存在一些常见的副作用,包括腹泻、红疹、水泡、腹部疼痛、口腔溃疡、食欲下降、手掌或脚掌红肿、疼痛、恶心想吐、疲劳、贫血、皮疹等。此外,接受图卡替尼治疗的患者中有一定比例发生严重不良反应和实验室异常。
在服用图卡替尼时,需要严格遵照医嘱,注意服药时间和剂量,并避免与某些药物同时使用,如强CYP3A抑制剂药物、强CYP3A诱导剂药物和p-糖蛋白底物药物等,因为它们可能影响图卡替尼的药效。
综上所述,图卡替尼是一种有效的治疗晚期乳腺癌的药物,但使用时需要注意其副作用和药物相互作用。如果您正在使用图卡替尼治疗,请务必遵循医生的建议,并及时报告任何不适或异常反应。
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