乌帕替尼(Upadacitinib,商品名RINVOQ)是一种由美国制药公司AbbVie Inc.(艾伯维公司)生产的新型口服高选择性JAK激酶抑制剂。艾伯维公司是一家专注于研发和推出创新药物的全球性公司,总部位于美国伊利诺伊州的迪尔菲尔德市。乌帕替尼的主要作用机制是通过抑制JAK(Janus激酶)信号通路来调节免疫反应,可以干扰炎性细胞因子的信号传递,从而降低炎症反应。
乌帕替尼在生化分析中对JAK-1的选择性比对JAK-2(参与红细胞生成)的选择性高74倍,对JAK-1的选择性比对JAK-3(参与免疫监视)的选择性高58倍。这种对JAK-1的高选择性使得乌帕替尼可能为类风湿性关节炎(RA)患者提供改善的益处-风险特征。对于类风湿性关节炎患者,乌帕替尼能够减轻疼痛和关节肿胀,并改善活动度。此外,乌帕替尼还可以减少关节破坏和改善患者生活质量。乌帕替尼同样适用于其他自身免疫性疾病的治疗,包括银屑病、特应性皮炎和溃疡性结肠炎,可以减少皮肤损害和肠道炎症,缓解病情。
然而,使用该药后可能会出现一系列不良反应。常见的有血液系统异常,如贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症等;皮肤病变,如皮疹、瘙痒、荨麻疹等;胃肠道不适,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。对于出现的不良反应,应及时告知医生并进行相关检查,以便及时调整治疗方案。
乌帕替尼于2019年8月获美国FDA批准上市,用于治疗类风湿性关节炎。随后,它在2021年8月获得欧盟EMA批准,用于治疗特应性皮炎。在2022年1月,美国也批准其用于治疗特应性皮炎适应症,同年乌帕替尼还获得了中国NMPA的批准。
需要注意的是,药品的适用性因病情、人群、疾病阶段而异,请严格遵循医嘱或说明书,以免影响药效或增加副作用。如有疑虑,请咨询医生获取专业的用药建议。

乌帕替尼(Upadacitinib)说明书主要包括以下内容:
一、药品名称
乌帕替尼(商品名:Rinvoq)
二、适应症
乌帕替尼主要用于治疗对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。此外,它还被用于治疗银屑病关节炎、类风湿关节炎以及溃疡性结肠炎。
三、用法用量
乌帕替尼的每日用量一般为15毫克(mg),以口服药物的形式给予患者。然而,具体的用量可能因患者的疾病类型和病情严重程度而有所变化。例如,对于类风湿性关节炎患者,开始的治疗用量为每日一次15mg,以后可能逐渐增加至每日一次30mg,如有必要还可以增加至每日一次45mg。使用乌帕替尼之前,患者需将自己正在使用的其他处方药、非处方药以及补充剂等告知医生。乌帕替尼的用量是在医生的指导下进行的,实际用量会根据患者的具体病情和身体状况而定。
四、不良反应
使用乌帕替尼后可能出现的不良反应包括血液系统异常(如贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症等)、皮肤病变(如皮疹、瘙痒、荨麻疹等)、胃肠道不适(如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等)等。此外,还可能出现水肿、高胆固醇血症、肝酶升高、肌肉骨骼疼痛、发热等多种不良反应。若出现不适应立即告知医生并进行相关检查,以便及时调整治疗方案。
五、禁忌
对本品所含成分过敏者禁用,过敏体质者慎用。如果服药后出现严重的皮疹、瘙痒、呼吸困难的情况,请及时停药。
本品可能会影响胎儿的正常生长发育,因此怀孕期间禁用乌帕替尼。
乌帕替尼可能经乳汁分泌,哺乳期妇女不应使用乌帕替尼,或在用药期间停止母乳喂养。
活动性结核病或活动性严重感染患者、重度肝功能损害者禁用本品,以免加重原有病情。
六、注意事项
监测感染风险:乌帕替尼可能增加感染的风险,因此应监测任何感染的迹象。
血液监测:定期检查血细胞计数,特别是淋巴细胞和中性粒细胞。
肝功能检测:定期监测肝功能指标。
胆固醇水平监测:乌帕替尼可能会导致血脂水平升高。
疫苗接种:建议接种肺炎球菌和流感疫苗。
肿瘤监测:注意肿瘤发生的迹象,特别是皮肤癌。
请注意,药品的适用性因病情、人群、疾病阶段而异,请严格遵循医嘱或说明书,以免影响药效或增加副作用。如有疑虑,请咨询医生获取专业的用药建议。
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