momelotinib是野生型Janus激酶1和2(JAK1/JAK2)和突变体JAK2V617F的抑制剂，其有助于对造血和免疫功能重要的许多细胞因子和生长因子的信号传导。与JAK3和酪氨酸激酶2 (TYK2)相比，momelotinib及其主要人类循环代谢物M21对JAK2具有更高的抑制活性。momelotinib和M21还抑制激活素A受体1型(ACVR1)，也称为激活素受体样激酶2 (ALK2)，其随后抑制肝脏hepcidin表达并增加铁可用性，导致红细胞生成增加。MF是一种与组成型激活和JAK信号失调相关的骨髓增生性肿瘤，可导致炎症和ACVR1的过度激活。JAK信号招募并激活STAT(信号转导和转录激活)蛋白，导致核定位和随后的基因转录调节。
【适应症】适用于治疗中度或高风险骨髓纤维化（MF），包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化[真性红细胞增多症（PV）和原发性血小板增多症（ET）]的成人贫血患者。
【规格】100mg/粒，30粒/瓶
【贮存】贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【用法用量】
1、每日口服一次，每次200mg，随餐或空腹均可。
2、严重肝损伤（Child-Pugh C级）：将起始剂量降至150 mg， 每日口服一次。
1. LuciMomel可能会导致严重的副作用，包括：
1）感染风险。服用LuciMomel的人可能会出现导致死亡的严重感染，如细菌和病毒感染，包括新冠肺炎。如果您有活动性感染，您在感染消失前不应开始使用LuciMomel进行治疗。如果您长期患有乙型肝炎(慢性)，LuciMomel可能会导致您的乙型肝炎再次激活复发，您的医生将在开始治疗前检查您的血液中是否有活动性乙型肝炎病毒。您的医生将对您进行监测，并对您在LuciMomel治疗期间感染的任何疾病进行治疗。如果您出现以下任何感染症状，请立即告知您的医生：发烧；腹泻；寒战；呕吐；咳嗽；排尿时有疼痛或烧灼感；呼吸问题。
2）血小板和白细胞计数低。LuciMomel可能导致新的或恶化的低血小板和白细胞计数。血小板计数低可能会增加出血的风险，白细胞计数低可能会增加感染的风险。您的医生将在您开始服用LuciMomel之前和治疗期间进行血液测试，检查您的血细胞计数。如果您在LuciMomel治疗期间出现任何出血迹象，请立即告知您的医生，包括：异常出血；瘀伤；黑色或柏油样粪便。
3）肝脏问题。LuciMomel可能会导致新的或恶化的肝酶和胆红素增加。您的医生将在开始治疗前、治疗前6个月的每个月以及LuciMomel治疗期间根据需要检查您的肝酶。如果您的肝酶升高，您的医生可能会停止使用LuciMomel治疗。如果您出现以下任何肝脏问题的体征或症状，请告知您的医生：疲劳；尿色暗；食欲不振；皮肤或眼白发黄；右上腹部疼痛。
4）重大心血管事件，如心脏病发作、中风和死亡。主要心脏事件已经发生，特别是在有心脏危险因素的人和目前或过去吸烟者中，以及服用另一种Janus激酶(JAK)抑制剂治疗类风湿性关节炎的患者。LuciMomel属于JAK家族药物。如果您在服用LuciMomel期间出现任何心脏病发作或中风的症状，请立即就医，包括：胸部不适持续超过几分钟，或消失后又出现严重的胸闷、疼痛、压力或胸部、喉咙、颈部或下巴沉重；手臂、背部、颈部、下巴疼痛或不适，或胃部不适；呼吸急促伴有或不伴有胸部不适；出冷汗；恶心或呕吐；感到头晕；身体某一部位或一侧虚弱；口齿不清。
5）血凝块。在服用另一种JAK抑制剂治疗类风湿性关节炎的一些人中，腿部静脉(深静脉血栓形成，DVT)或肺部静脉(肺栓塞，PE)出现血凝块，可能会危及生命。如果您过去腿部或肺部的静脉中有血凝块，请告知您的医生。如果您在LuciMomel治疗期间出现任何血凝块的体征和症状，请立即告知您的医生，包括：一条或两条腿出现肿胀、疼痛或压痛；突发的不明原因的胸痛；气短或呼吸困难。
6）癌症。一些服用另一种JAK抑制剂治疗类风湿性关节炎的人出现了新的癌症，包括淋巴瘤和其他癌症，但非黑色素瘤皮肤癌除外。吸烟或过去吸烟的人患新癌症的风险进一步增加。
2. LuciMomel最常见的副作用包括：血小板计数低；头晕；出血；腹泻；细菌感染；恶心。