米托坦可视为一种肾上腺细胞毒性药物(cytotoxic agent)，可在不破坏细胞的情况下抑制肾上腺；其作用的生化机转仍未清楚。现有的数据显示该药物不但调节周边组织的类固醇代谢，而且也能直接抑制肾上腺皮质。米托坦可改变人体内肾上腺皮质内泌素(corisol)在肾脏以外的代谢;虽然皮质类固醇的血浆中浓度没有下降，但17-羟皮质类固醇(17-hydroxy corticosteroid)的测定值则降低。该药物显然会增加6-B-羟基肾上腺皮质内泌素(6-B-hydroxyl cortisol)的形成。
【适应症】用于治疗无法手术、功能性或非功能性肾上腺皮质癌。
【规格】500mg/片，100片/瓶。
【贮存】贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【用法用量】
1、初始剂量:每天口服2克至6克，分三次或四次给药。
2、逐渐增加剂量，以达到14至20mg/L的血液浓度，或达到可耐受的浓度。
对此药有过敏反应者不宜服用。
【副作用及不良反应】
米托坦最常见的副作用包括：
抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
其他副作用:头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等。
1、此药乃化疗药物，在处理及弃置药物时须小心谨慎。
2、饱肚服用此药可增加吸收。
3、此药可抑制中枢神经系统，引致嗜睡、眩晕等，故在服药期间尽量避免驾驶或操作机械等需要高度精神集中力的活动。
4、服药者如出现感染、创伤或其他疾病，应立即找医生诊治，以避免出现急性肾上腺皮质功能不全。
5、对于轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者，剂量可能需要根据药物的血液浓度相应下调。
6、对于严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用此药。