恩西地平(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要, IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q, R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。
【适应症】用于治疗 IDH2 突变成人的急性髓系白血病 (AML)。
【规格】50mg/片,30片/盒。
【贮存】贮存于20°C ~25°C (68°C ~77°F);允许范围为15~30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【用法用量】用药剂量为100mg,每日一次,可与食物或不与食物同服,一直用药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果没有出现疾病进展或不可接受的毒性,至少需要治疗6个月。
【不良反应】为γ-GTP(血清γ-谷氨酰转肽酶)增加、糖化血红蛋白增加。
【不良反应】
>10%:
1、内分泌和代谢:血清钙降低(74%),血清钾减少(41%)
2、胃肠道:恶心(50%)、腹泻(43%)、食欲下降(34%)、呕吐(34%)、食欲不振(12%)
3、血液和肿瘤:磷水平异常(27%;≥3级:8%;降低)、分化综合征(14%)、白细胞增多(12%;≥3级:6%;非传染性)
4、肝脏:血清胆红素升高(81%)
1% -10%:
1、血液和肿瘤:肿瘤溶解综合征(6%)
2、呼吸系统:急性呼吸窘迫(≤10%),肺水肿(≤10%)
怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平,因为它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。
【注意事项】
1、胚胎胎儿毒性:根据动物胚胎胎儿毒性研究,将恩西地平给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用恩西地平治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法
应告知孕妇,使用恩西地平时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者对胎的潜在风险。
2、胆红素升高:恩西地平可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。
3、非感染性白细胞增多:恩西地平可以诱导骨髓增生,导致白细胞计数快速增加
4、肿瘤溶解综合征:恩西地平可以诱导髓样增殖,导致肿瘤细胞迅速减少,这可能会导致TLS风险。