甲磺酸贝舒地尔Belumosudil是 Rho 相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK）的抑制剂，可抑制 ROCK2 和 ROCK1，IC50 值分别约为 100 nM 和 3 µM。在离体或体外人 T细胞试验中，甲磺酸贝舒地尔可通过调节 STAT3/STAT5 磷酸化和改变 Th17/Treg平衡从而下调促炎反应。甲磺酸贝舒地尔在体外也可抑制异常的促纤维化信号。在体内研究中，甲磺酸贝舒地尔在 cGVHD 动物模型中表现出活性。
【适应症】适用于12岁及以上的成人和儿童慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD)患者在至少两种既往全身治疗失败后的治疗。
【规格】200mg/片，30片/瓶。
【贮存】贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【用法用量】口服给药，每次200 mg，每日一次；
2、整片吞下，随食物服用。
最常见(≥20%)的不良反应，包括实验室异常，包括感染、虚弱、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、磷酸盐减少、谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞减少和高血压。
【注意事项】 胚胎-胎儿毒性基于甲磺酸贝舒地尔的动物研究结果及其作用机制，孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。动物生殖研究中，妊娠大鼠和家兔在胎仔器官发生期给予甲磺酸贝舒地尔，在母体暴露量（AUC）低于患者推荐剂量下暴露量的条件下，观察到该药物可导致不良发育结果，包括胚胎-胎仔死亡和畸形。应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施（见【孕妇与哺乳期妇女用药】和【临床药理学】）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠基于甲磺酸贝舒地尔的动物研究结果及其作用机制（见【临床药理】），孕妇使用本品时可对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价。动物生殖研究中，妊娠大鼠和家兔在器官发生期接受甲磺酸贝舒地尔给药，在母体暴露量（AUC）约为临床推荐剂量下人体暴露量（AUC）的≥3倍（大鼠）和≥0.07倍（兔）条件下，观察到该药物导致的不良发育结果，包括生长改变、胚胎-胎仔死亡和胚胎-胎仔畸形（见【药理毒理】）。应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。
哺乳目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
有生育能力的女性和男性有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。
建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果患者在妊娠期间使用本品，或患者在使用本品期间妊娠，应告知患者本品对胎儿的潜在危害。建议女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
基于大鼠和犬的研究结果，甲磺酸贝舒地尔片可能对男性或女性生育力造成损害，本品对生育力的影响具有可逆性（见【药理毒理】）。
【儿童用药】12 岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。已在成人中进行充分且有良好对照的甲磺酸贝舒地尔片临床研究并获得证据，额外的群体药代动力学数据表明年龄和体重不会对本品的药代动力学造成有临床意义的影响，预期 12 岁及以上儿童患者与成人患者的药物暴露情况相似，而且儿童与成人患者的病程足够相似，足以允许将成人的数据外推至儿童患者，以上证据共同支持在该年龄组中使用甲磺酸贝舒地尔片。
尚未确定 12 岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。
【老年用药】在甲磺酸贝舒地尔片临床研究的 186 例 cGVHD 患者中，65 岁及以上患者占 26%。与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。