老挝卢修斯仿制药索托拉西布Sotorasib（AMG 510）产品介绍说明书

老挝卢修斯仿制药索托拉西布Sotorasib（AMG 510）产品介绍说明书

索托拉西布说明书

商品名称：LuciSot                    

生产商：卢修斯制药 Lucius

中文名称：索托拉西布

英文名称：Sotorasib   

【概括】

Sotorasib（AMG 510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。Sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

【适应症】

用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者至少接受过一次系统治疗。 

【规格】  

120mg/粒，56粒/盒。

【贮存】

 贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。

【用法用量】

推荐剂量:每日一次，口服960mg。

每天服用1次，大约同一时间服用。

是否与食物一起服用皆可。

整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。

【不良反应】

最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

【禁忌】

无

【注意事项】

肝毒性：在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用LuciSot。

间质性肺病(ILD)/肺炎：监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎，立即停用LuciSot，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

【安全与疗效】

Sotorasib是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂，现在，该药有潜力成为第一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者的靶向疗法。

Sotorasib的上市申请，基于II期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果，这些患者先前接受化疗和/或免疫疗法后病情进展。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示，：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，Sotorasib显示出持久的抗肿瘤活性和积极的益处风险特征：确认的客观缓解率（ORR）为37.1%、疾病控制率（DCR）为80.6%、中位缓解持续时间（DOR）为10个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。